Supermaterialet Upsalite kan ge ratade läkemedel ny chans
Mer än 80 procent av alla läkemedelskandidater inom läkemedelsindustrin har problem med för låg löslighet och ratas därför under tid utvecklingsfas. I en studie visar nu Uppsalaforskare att det nya materialet Upsalite® har stor potential för vidareutveckling av dessa ratade läkemedel.
– Detta ger läkemedelsföretag möjlighet att öppna sina bibliotek av potenta läkemedelskandidater och ompröva möjligheten att ta dem till marknaden genom att formulera om dem med Upsalite. Förhoppningsvis kan det förhållandevis snabbt leda fram till en rad nya läkemedel, säger Maria Strømme, Professor vid avdelningen för Nanoteknologi och Funktionella Material vid Uppsala universitet.
Materialet Upsalite har utvecklats av hennes forskargrupp och presenterades i en vetenskaplig studie förra året där man visade att materialet hade den absolut största yta per vikt som någonsin uppmätts för en alkalisk jordartsmetall; 800 kvadratmeter mer gram. (länka till förra pressmeddelandet).
I en ny studies om nyligen publicerats i tidskriften International Journal of Pharmaceutics visar forskarna hur den extremt porösa magneiumkarbonaten Upsalite har stor potential för vidareutveckling av aktiva läkemedelssubstanser med låg löslighet.
Cirka 40 procent av alla nya läkemedel har dålig löslighet och mer än 80 procent av lovande läkemedelskandidater under utveckling ratas på grund av dålig löslighet. Dessa läkemedel får nämligen låg biotillgänglighet (svåra att ta upp för kroppen), vilket förstås begränsar den effekt som eftersträvas. De leder därför sällan till färdiga läkemedel.
I den aktuella studien användes smärtlindraren Ibuprofen som en modell för en substans med låg löslighet. Det visade sig att kristalliseringen av substansen helt uteblev när den placerades i Upsalite, vilket både ledde till högre löslighet och att substansen löstes tre gånger snabbare än tidigare.
– Vi tror att de väldigt små porerna i materialet förhindrar att läkemedelsmolekylerna organiserar sig i svårlöslig kristallin form och istället tvingas att behålla en oordnad struktur som är lättare för kroppen att absorbera, säger Johan Gómez de la Torre.
Upptäckten kommer att kommersialiseras genom avknoppningsföretaget Disruptive Materials AB (www.disruptivematerials.com) som har startats av forskarna tillsammans med universitetets holdingbolag.
Läs artikeln: http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0378517314004451
